Мы в Telegram
Добавить новость
ВСЕ новости СЕГОДНЯ
BigPot.News — википедия новостей News24 с календарным архивом. Все самые быстрые 24/7 новости в ежеминутном тематическом обновлении Life24 — на русском, и не только + Today24, а также тексты с озвучкой — в авторском разделе #123ru.net
Ria.city

Химики повысили способность лекарства от депрессии достигать клеток-«мишеней» | Новости науки

Kfaktiv.ru
31

Ивановские ученые смогли повысить растворимость карбамазепина — препарата для лечения маниакально-депрессивного расстройства и эпилепсии. Оказалось, что в присутствии циклического полисахарида циклодекстрина растворимость карбамазепина повысилась в семь раз, а в присутствии полимерного соединения плюроника F127 — в 2,8 раза по сравнению с чистым исходным препаратом.

По словам химиков, полученные данные помогут при разработке новых препаратов, которые эффективно достигают своих мишеней в организме при низких концентрациях, а значит, с меньшей вероятностью вызовут побочные эффекты.

Почти 40% лекарственных соединений, представленных на рынке и использующихся для лечения широкого спектра заболеваний, плохо растворимы в воде. Кроме того, около 35% продаваемых лекарств недостаточно хорошо преодолевают биологические барьеры — стенки сосудов, кишечника или кожи. Все это приводит к тому, что препараты усваиваются плохо, из-за чего их приходится принимать в более высоких концентрациях. Как следствие, увеличивается риск побочных эффектов.

Существует большое количество подходов к улучшению растворимости лекарств. Например, к препаратам можно добавлять сорастворители, биополимеры, поверхностно-активные вещества, образующие в растворе мицеллы — «пузырьки» из воды и жиров, способные создавать оболочку вокруг молекул лекарства, которая способствует лучшему его растворению. Однако исследования показали, что при повышении растворимости с помощью полимеров снижается способность лекарства проникать через биологические барьеры в живом организме. Этот параметр важно измерять, поскольку его учитывают производители лекарств, когда определяют, какую дозу препарата нужно включить в таблетку.

Ученые из Института химии растворов имени Г.А. Крестова РАН предложили способ улучшить лекарство от депрессии и эпилепсии — карбамазепин, — повысив его растворимость. Для этого авторы измерили растворимость препарата в биологических жидкостях и оценили способность преодолевать естественные барьеры в организме человека. Карбамазепин плохо растворим, поэтому авторы добавили к нему поверхностно-активные вещества различного состава: полимерное соединение плюроник F127, способное образовывать пузырьки — мицеллы, и циклический полисахарид — циклодекстрин, образующий водорастворимый комплекс с молекулой лекарства, сообщили в пресс-службе Российского научного фонда.

Растворимость чистого лекарства и в присутствии поверхностно-активных веществ авторы измерили путем перемешивания при постоянной температуре 37°C, которая соответствует температуре внутренней среды организма здорового человека. Оказалось, что растворимость карбамазепина в присутствии циклодекстрина увеличилась в 7 раз по сравнению с исходным препаратом. В то же время добавление F127 увеличило его растворимость в 2,8 раза. Это значит, что исследованные добавки потенциально могут помочь сделать препарат эффективнее при приеме в более низких дозах, чем требуются сейчас.

Кроме того, ученые пропускали полученный препарат через искусственные мембраны, имитирующие ткани живого организма, чтобы оценить способность лекарства преодолевать естественные клеточные барьеры. Тесты показали, что мембранная проницаемость лекарства через целлюлозную мембрану снижается в 4,5 раза в присутствии циклодекстрина и в 2,7 раза в присутствии F127. Это подтвердило, что повышение растворимости карбамазепина снижает его проницаемость. Поэтому исследователи пришли к выводу, что для успешного выбора подходящего лекарственного состава, который обеспечит максимальную способность вещества попадать в живые ткани, важно одновременно оценивать и мембранную проницаемость лекарств, предназначенных для перорального и чрескожного введения, и их растворимость. Добавление циклодекстрина в карбамазепин оказалось более эффективным, чем плюроника F127, поскольку циклодекстрин эффективнее повышает растворимость препарата, несмотря на некоторое снижение проницаемости.

«Дальнейшие исследования позволят установить, применим ли представленный модельный подход к другим наполнителям, повышающим растворимость, например, сорастворителям и полимерам, не способным образовывать мицеллы. Появится возможность использовать малорастворимые препараты в низких концентрациях, сведя побочные эффекты к минимуму. Также мы планируем проверить эту методику в отношении многокомпонентных систем доставки лекарственных препаратов, в которых содержатся сразу несколько добавочных веществ. Сюда входят органические кислоты и основания, которые также можно потенциально использовать для увеличения мембранной проницаемости лекарств», — рассказала участник проекта, поддержанного грантом РНФ, Татьяна Волкова, кандидат химических наук, старший научный сотрудник лаборатории физической химии лекарственных соединений Института химии растворов имени Г. А. Крестова РАН.

Результаты исследования, поддержанного грантом Российского научного фонда, опубликованы в журнале Pharmaceutics.



Все новости по теме на сегодня

Новости в новостях



Музыкальные новости
Фёдор Шаляпин

«Всю жизнь я зарабатывал пением и… легким аферизмом». Прохор Шаляпин раскрыл источники дохода в шоу «Вкусно с Анфисой Чеховой» на ТВ-3



Все новости 24/7

Game News

Real Commando Shooting 3D 6.0


Новости 24 часа

Филиал № 4 ОСФР по Москве и Московской области информирует: Свыше 5,2 миллиона жителей Московского региона получают набор социальных услуг в натуральном виде


News Every Day

America’s Space Infrastructure: So Vulnerable It Destabilizes Geopolitics


Українські новини

Монтаж димоходів та вентиляційних систем у Києві


Происшествия

Жители Екатеринбурга в День России вывесили баннеры против точечной застройки


VIP

Концертный директор для музыкантов. Концертный директор для певцов. Концертное агентство в Москве. Букинг агентство. Организация концертов и гастролей.

Общество

Все общество

Бизнес

Культура

Спорт

Политика

Авторы

Новости тенниса

Марат Сафин

Дзюба заявил, что был бы теннисистом уровня Сафина



BigPot.Newsреально независимые новости по темам (энциклопедический систематизированный навигатор "Википедия новостей 24/7" c ежеминутным тематическим мониторингом интернет-пространства) в форме аполитичного просветительского интернет-журнала на русском языке, без цензуры, на многоязычной международной веб-платформе 123ru.net в содружестве с более чем 20 000 источников информации во всём мире, сайтом News-Life.pro, глобальными гео-проектами Russian.City и Moscow.Media под патронажем Russia24.pro с уникальным персонифицированным новостным разделом "Региональная власть РФ" без купюр и модерации, а также "VIP-скандалы" в двух цветовых вариантах "День - Ночь" (кнопка справа вверху). Эти новости увидят Ваши внуки (наша система обеспечивает вечное хранение опубликованной информации 24/7). Будьте честными сегодня, чтобы было не стыдно завтра.

Опубликовать свою новость в любом городе и регионе, а также на любом языке мира можно мгновенно — здесь


Ria.city

В Дубне сотрудники Росгвардии помогли утиному семейству перейти оживленную трассу

Блогер Гусейн Гасанов потеряет всё? Счета миллионера под блокировкой, а сам Гасанов хвастается авто

Роспотребнадзор предупредил москвичей о заболеваниях из-за опасных продуктов

«ЯРКО» провела развлекательную программу на фестивале «Крутая песочница»

Новости России

Роспотребнадзор назвал продукты, которые вызвали случаи ботулизма в Москве

«Большая семерка» распорядится деньгами России

Вячеслав Федорищев поздравил 16-миллионного гостя выставки "Россия"

В Москве продукты из-за подозрения на ботулизм изъяты из продажи

Экология в России и мире

Неблагодарный батька или о чем говорил президент Белоруссии с делегацией Азербайджана?

Массовыми патриотическими акциями отметили День России на заводах АО "Желдорреммаш"

В Москве пройдет выставка Евгении Васильевой «Между пороком и добродетелью»

Завершилась первая цикловая встреча региональных руководителей компании AlfaBiom

Спорт в России и мире

Теннисисты Рублев, Хачанов и Самсонова не сыграют на Олимпиаде-2024

Рафаэль Надаль пропустит Уимблдон ради подготовки к Олимпиаде

Карен Хачанов проиграл Вукичу во втором круге турнира ATP-250 в Хертогенбосхе

Бьянка Андрееску: «Мне нравится, что на траве, поскольку она намного быстрее грунте, меньше времени на раздумья»

Moscow.media

Храм Преображения Господня в Коммунарке

Совместное заявление участников круглого стола, приуроченного ко «Дню защиты прав безвинно осужденных»

Портативный ТСД корпоративного класса Saotron RT-T70

ТСД промышленного класса Saotron RT-Т510

Новости Крыма на Sevpoisk.ru

Филипп Киркоров, Люся Чеботина, SHAMAN – 25 ярких звезд в Открытой студии «Авторадио» на «Премии МУЗ-ТВ 2024»

Добровинский: суд в Москве вернул исковое заявление Успенской к Киркорову

Фестиваль «Гений места», посвященный Игорю Стравинскому, откроется в Ораниенбауме 15 июня

«Всю жизнь я зарабатывал пением и… легким аферизмом». Прохор Шаляпин раскрыл источники дохода в шоу «Вкусно с Анфисой Чеховой» на ТВ-3

Губернаторы России

Роспотребнадзор начал расследование после случаев ботулизма в Москве

В Москве продукты из-за подозрения на ботулизм изъяты из продажи

СК РФ возбудил уголовное дело из-за массового отравления москвичей

Хозяйка форума в Швейцарии предложила договориться с Россией, но тут на сцену вылез Зеленский…


Все города России от А до Я

Персональные новости
Чемпионат

Военнослужащие Красноярского соединения стали призерами Чемпионата Сибирского округа Росгвардии по стрельбе из боевого ручного стрелкового оружия


BigPot.News — быстрые и самые свежие тематические новости об известных личностях в России, в Украине, в Беларусии, в Казахстане и за их пределами в календарном формате 24/7 на основе авторской технологичной информационно-поисковой системы Smi24.net с элементами искусственного интеллекта, гео-отбора и возможностью мгновенной публикации авторского контента в категориях News и Life в режиме Free Public



Больше новостей СЕГОДНЯ


BigPot.News — СРОЧНЫЕ новости. Неоспоримое преимущество BigPot.News — максимальная скорость публикаций 24/7. Быстрее нас, СЕЙЧАС, лишь только — ВЕТЕР)

Опубликовать свою новость в любом городе и регионе, а также на любом языке мира можно мгновенно — здесь